Nuevos reactivos de acoplamiento peptídico amínicos derivados de 1-óxido de 2-mercaptopiridina, 1,1,3,3-tetrametilurea y 1,3-dimetilpropilenurea

Abstract

En la presente memoria se recoge la preparación de nuevas sales de aminio utilizando como ureas de partida la tetrametilurea (TMU) y la dimetilpropilenurea (DMPU) y como nucleófilos el 1-óxido de 2-mercaptopiridina, el ion fluoruro y la N-hidroxisuccinimida, y siguiendo un procedimiento "one pot". Estas sales de aminio se han usado como reactivos de acoplamiento peptídico par acoplar aminoácidos estéricamente impedidos, tanto en disolución como en fase sólida,obteniéndose rendimientos generalmente buenos. Asimismo, se han utilizado las sales anteriormente preparadas para la obtención de amidas, amidas de Weinreb y O-metil y O-bencil hidroxamatos con redimientos generalmente buenos. Por último, los derivados de N-hidroxisuccinimida se han utilizado para la preparación de ésteres de succinimida derivados de aminoácidos, obteniéndose éstos enantioméricamente puros y con buenos rendimientos.